Zarówno hydroksypropyloceluloza (HPMC), jak i metyloceluloza (MC) są pochodnymi celulozowymi szeroko stosowanymi w zastosowaniach farmaceutycznych ze względu na ich wszechstronne właściwości. Pomimo swoich podobieństw mają wyraźne różnice w strukturze chemicznej, właściwościach i zastosowaniach, które czynią je odpowiednimi do różnych celów w branży farmaceutycznej.
Skład chemiczny i struktura
Hydroksypropylo metyloceluloza (HPMC):
HPMC jest chemicznie zmodyfikowanym eterem celulozowym. Pochodzi z celulozy przez leczenie go chlorek metylu i tlenkiem propylenu, który wprowadza grupy metoksy (-och3) i hydroksypropylo (-ch2chohch3) do szkieletu docelozy. Stopień podstawienia (DS) i zastępca molowa (MS) określa stosunek tych grup. DS reprezentuje średnią liczbę grup hydroksylowych podstawionych na jednostkę anhydroglukozy, podczas gdy MS wskazuje średnią liczbę dołączonych grup hydroksypropylowych.
Metyloceluloza (MC):
MC to kolejny eter celulozy, ale jest mniej zmodyfikowany w porównaniu do HPMC. Jest wytwarzany przez leczenie celulozy chlorkiem metylu, co powoduje zastąpienie grup hydroksylowych grupami metoksy. Modyfikacja ta jest określona ilościowo na podstawie stopnia podstawienia (DS), który dla MC zwykle wynosi od 1,3 do 2,6. Brak grup hydroksypropylowych w MC odróżnia go od HPMC.
Właściwości fizyczne
Rozpuszczalność i żelowanie:
HPMC jest rozpuszczalny zarówno w zimnej, jak i gorącej wodzie, tworząc roztwór koloidalny. Po ogrzewaniu HPMC ulega termorowymiczne żelowanie, co oznacza, że tworzy żel po podgrzaniu i powraca do roztworu po chłodzeniu. Ta właściwość jest szczególnie przydatna w kontrolowanym uwalnianiu leku i jako wzmacniacz lepkości w roztworach wodnych.
Z drugiej strony MC jest rozpuszczalny w zimnej wodzie, ale nierozpuszczalny w gorącej wodzie. Wykazuje również termogelowanie; Jednak jego temperatura żelowania jest ogólnie niższa niż w przypadku HPMC. Ta cecha sprawia, że MC nadaje się do określonych zastosowań farmaceutycznych, w których niższa temperatura żelowania jest korzystna.
Lepkość:
Zarówno HPMC, jak i MC mogą znacznie zwiększyć lepkość roztworów wodnych, ale HPMC ogólnie oferuje szerszy zakres lepkości ze względu na różnorodne wzorce podstawienia. Ta zmienność pozwala na dokładniejszą kontrolę w preparatach wymagających określonych profili lepkości.
Funkcje w farmaceutykach
HPMC:
Kontrolowane preparaty macierzy uwalniania:
HPMC jest szeroko stosowany w formulacjach macierzy kontrolowanej uwalniania. Jego zdolność do puchnięcia i tworzenia warstwy żelowej po kontakcie z płynami żołądka pomaga kontrolować szybkość uwalniania leku. Warstwa żelowa działa jak bariera, modulując dyfuzję leku i rozszerzając jego uwalnianie.
Powłoka filmowa:
Ze względu na doskonałe właściwości tworzenia filmu HPMC jest szeroko stosowany w powleczeniu tabletek i granulków. Zapewnia barierę ochronną przed wilgocią, tlenem i światłem, zwiększając stabilność i okres trwałości produktu. Ponadto powłoki HPMC mogą być stosowane do maskowania smaku i do poprawy wyglądu tabletek.
Spoiwo w preparatach tabletów:
HPMC jest również stosowany jako spoiwo w procesach granulacji mokrej. Zapewnia wytrzymałość mechaniczną tabletek, ułatwiając wiązanie cząstek proszku podczas kompresji.
Zawieszanie i pogrubienie:
W płynnych preparatach HPMC służy jako środek zawieszający i pogrubiający. Jego wysoka lepkość pomaga w utrzymaniu jednolitego rozkładu zawieszonych cząstek i poprawia spójność preparatu.
MC:
Wiązanie tabletu:
MC jest używany jako spoiwo w preparatach tabletów. Zapewnia dobre właściwości wiązania i siłę mechaniczną dla tabletów, zapewniając ich integralność podczas obsługi i przechowywania.
Dezintegrant:
W niektórych przypadkach MC może funkcjonować jako dezintegrant, pomagając tabletom w rozbiciu się na mniejsze fragmenty po kontakcie z płynami żołądka, ułatwiając w ten sposób uwalnianie leku.
Kontrolowane preparaty zwolnienia:
Chociaż mniej powszechne niż HPMC, MC może być stosowane w formulacjach kontrolowanych uwalniania. Jego właściwości termogelation można wykorzystać do kontrolowania profilu uwalniania leków.
Zgębienie i stabilizujący środek:
MC jest wykorzystywany jako środek zagęszczający i stabilizujący w różnych preparatach płynnych i półstałowych. Jego zdolność do zwiększania lepkości pomaga utrzymać stabilność i jednorodność produktu.
Specyficzne zastosowania w farmaceutycznych
Aplikacje HPMC:
Przygotowania okulistyczne:
HPMC jest często stosowany w roztworach i żelach okulistycznych ze względu na jego właściwości smarowe i lepkosprężyste. Zapewnia retencję wilgoci i przedłuża czas kontaktu leku z powierzchnią oka.
Systemy dostarczania przezskórne:
HPMC jest stosowany w łatkach przezskórnych, w których jego zdolność do tworzenia filmu pomaga w stworzeniu kontrolowanej matrycy uwalniania do dostarczania leków przez skórę.
Preparaty mukoadhezyjne:
Właściwości mukoadhezyjne HPMC sprawiają, że nadaje się do systemów dostarczania leków policzkowych, nosowych i pochwy, zwiększając czas przebywania preparatu w miejscu zastosowania.
Aplikacje MC:
Miejscowe preparaty:
MC jest stosowany w kremach miejscowych, żelach i maściach, w których działa jako środek zagęszczający i stabilizujący, poprawiając możliwość rozprzestrzeniania się i spójność produktu.
Żywność i nutraceutyki:
Oprócz farmaceutyków MC znajduje zastosowania w produktach żywnościowych i nutraceutycznych jako zagęszczacz, emulgator i stabilizator, przyczyniając się do tekstury i stabilności różnych produktów.
Podsumowując, zarówno HPMC, jak i MC są cennymi pochodnymi celulozy o wyraźnych cechach, które sprawiają, że są odpowiednie do różnych zastosowań farmaceutycznych. HPMC, z podwójną rozpuszczalnością w gorącej i zimnej wodzie, wyższym zakresem lepkości i możliwościami tworzenia folii, jest szczególnie preferowany do kontrolowanych preparatów uwalniania, powłok tabletek i preparatów okulistycznych. MC, choć prostszy w kompozycji, oferuje unikalne zalety rozpuszczalności zimnej wody i niższych temperaturach żelowania, dzięki czemu jest użyteczny jako spoiwo, dezintegrant i środek zagęszczający w określonych zastosowaniach. Zrozumienie różnic w ich strukturach chemicznych, właściwościach fizycznych i funkcjonalności pozwala formulatorom wybrać odpowiednią pochodną celulozy w celu zaspokojenia konkretnych potrzeb produktów farmaceutycznych.
Czas po: 18-2025 lutego