1. Podstawowe właściwości HPMC
Hypromelloza, angielska nazwa hydroksypropylo -metyloceluloza, Alias HPMC. Jego wzór molekularny to C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 86000. Produkt ten jest materiałem półsyntetycznym, który jest częścią metylu i częścią polihydroksypropropylowego eteru celulozowego. Można go wytwarzać dwiema metodami: jedna jest to, że odpowiedni stopień metylocelulozy jest traktowany NaOH, a następnie reakcji tlenkiem propylenu pod wysoką temperaturą i ciśnieniem. Forma jest połączona z pierścieniem anhydroglukozy z celulozy i może osiągnąć idealny poziom; Drugim jest obróbka bawełnianej włókna miąższu drewnianego z sodą kaustyczną i reagowanie z chlorek metylu i tlenek propylenu sukcesywnie, aby go uzyskać, a następnie dalej udoskonalić, zmiażdżone, aby uzyskać drobny i jednolity proszek lub granulki. HPMC jest różnorodnością naturalnej celulozy roślinnej, a także doskonałym substancjach farmaceutycznych, która ma szeroki zakres źródeł. Obecnie jest szeroko stosowany w kraju i za granicą i jest jednym z farmakalnych substancji zarobków o najwyższym wskaźniku wykorzystania leków doustnych.
Ten produkt jest biały w kolorze mlecznym, nietoksyczny i bez smaku, i ma postać ziarnistego lub włóknistego proszku, który łatwo płynie. Jest stosunkowo stabilny przy ekspozycji światła i wilgotności. Pęcznie w zimnej wodzie, tworząc mleczny biały roztwór koloidalny, który ma pewien stopień lepkości, a zjawisko interkonwersji zol-żel może wystąpić ze względu na zmianę temperatury pewnego stężenia roztworu. Jest bardzo rozpuszczalny w 70% alkoholu lub ketonie dimetylowym i nie rozpuszcza się w absolutnym alkoholu, chloroformu lub etoksyetanie.
Gdy pH hypromelloza wynosi od 4,0 do 8,0, ma dobrą stabilność i może istnieć stabilnie, gdy pH wynosi od 3,0 do 11,0. Gdy temperatura wynosi 20 ° C, a wilgotność względna wynosi 80%, jest przechowywana przez 10 dni. Współczynnik absorpcji wilgoci HPMC wynosi 6,2%.
Ze względu na różną zawartość metoksy i hydroksypropylu w strukturze hypromelloza pojawiły się różne rodzaje produktów. W określonych stężeniach różne rodzaje produktów mają specyficzną lepkość i temperaturę żelowania termicznego, dlatego mają różne właściwości i mogą być stosowane do różnych celów. Farmakopei różnych krajów mają różne przepisy i reprezentacje modeli: europejska farmakopea, zgodnie z różnymi gatunkami różnych lepkości i stopni zastąpienia produktów sprzedawanych na rynku, są reprezentowane przez liczby plus liczby, a jednostka to MPA · S; W farmakopeiu Stanów Zjednoczonych nazwa zwyczajowa dodaje 4 cyfry na końcu, aby wskazać zawartość i rodzaj każdego podstawnika hypromelloza, takiego jak hypromelloza 2208, pierwsze cyfry reprezentują przybliżony odsetek metoksy, a dwie ostatnie cyfry reprezentują hydroksypropylowe procentowe procentowe.
2. Metoda rozpuszczania HPMC w wodzie
2.1 Metoda gorącej wody
Ponieważ hypromelloza nie rozpuszcza się w gorącej wodzie, na początku można ją równomiernie rozproszyć w gorącej wodzie, a następnie schłodzić. Dwie typowe metody są opisane w następujący sposób:
(1) Włóż wymaganą ilość gorącej wody do pojemnika i podgrzej ją do około 70 ° C, stopniowo dodaj ten produkt pod powolnym mieszaniem, na początku ten produkt unosi się na powierzchni wody, a następnie stopniowo tworzy zawiesinę, mieszając zawiesinę w dół.
(2) Dodaj 1/3 lub 2/3 wymaganej ilości wody do pojemnika i podgrzej go do 70 ° C, aby rozproszyć produkt, aby przygotować zawiesinę ciepłej wody, a następnie dodaj pozostałą ilość zimnej wody lub wody lodowej, aż gorąca woda soli w zawiesinie, mieszanina jest chłodzona.
2.2 Metoda mieszania proszku
Cząstki proszkowe są w pełni zdyspergowane przez suche mieszanie z równą lub większą ilością innych pudrowych składników, a następnie rozpuszczone w wodzie. W tym czasie hypromelloza można rozpuścić bez aglomeracji.
3. Zalety HPMC
3.1 Rozpuszczalność zimnej wody
Rozpuszczalne w zimnej wodzie poniżej 40 ° C lub 70% etanolu, zasadniczo nierozpuszczalne w gorącej wodzie powyżej 60 ° C, ale można je zużywać.
3.2 Bezwładność chemiczna
Hypromelloza (HPMC) jest rodzajem nieonicznego eteru celulozy. Jego rozwiązanie nie ma ładunku jonowego i nie oddziałuje z solami metali lub jonowymi związkami organicznymi. Dlatego inne substancje pomocnicze nie reagują z nim podczas procesu przygotowania.
3.3 Stabilność
Jest stosunkowo stabilny dla kwasu i alkaliów i może być przechowywany przez długi czas między pH 3 a 1L bez oczywistej zmiany lepkości. Wodne roztwór hypromelloza (HPMC) ma działanie przeciwnie i może utrzymać dobrą stabilność lepkości podczas długotrwałego przechowywania. Farmaceutyki wykorzystujące HPMC jako substancje substancji mają lepszą stabilność niż te wykorzystujące tradycyjne substancje substancji (takie jak dekstryna, skrobia itp.).
3.4 Regulacja lepkości
Różne pochodne lepkości HPMC można mieszać zgodnie z różnymi wskaźnikami, a jego lepkość może się zmieniać zgodnie z pewnymi zasadami i ma dobrą zależność liniową, więc stosunek można wybrać zgodnie z wymaganiami.
3,5 bezwładność metaboliczna
HPMC nie jest wchłaniane ani metabolizowane w organizmie i nie zapewnia ciepła, więc jest to bezpieczny substancja uprawiania farmaceutycznego.
3.6 Bezpieczeństwo
Ogólnie uważa się, że HPMC jest materiałem nietoksycznym i niewidocznym. Mediana śmiertelnej dawki myszy wynosi 5 g/kg, a mediana śmiertelnej dawki dla szczurów wynosi 5,2 g/kg. Codzienne dawki są nieszkodliwe dla ludzi.
4. Zastosowanie HPMC w przygotowaniu
4.1 jako materiał powłoki filmowej i materiał do tworzenia filmów
Używając hypromellozy (HPMC) jako nakręconego filmu materiału tabletek, w porównaniu z tradycyjnymi tabletkami powlekanymi, takimi jak tabletki pokryte cukrem, tabletki powlekane nie mają żadnych oczywistych korzyści w maskowaniu smaku medycyny i wyglądu, ale ich twardość i kruchość, wchłanianie wilgoci, dezintegracja, przyrost masy ciała i inne wskaźniki jakości są lepsze. Ocena tego produktu o niskiej wiarygodności jest wykorzystywana jako materiał powłoki filmowej rozpuszczalny w wodzie do tabletek i pigułek, a ocena o wysokiej żywotności jest wykorzystywana jako materiał powłoki do organicznych systemów rozpuszczalników. Stężenie wynosi zwykle 2,0% do 20%.
4.2 jako spoiwo i dezintegrant
Ocena tego produktu o niskiej wiarygodności może być stosowana jako spoiwo i rozpad dla tabletek, pigułek i granulków, a stopień wysokiej pomiaru można zastosować jedynie jako spoiwo. Dawkowanie różni się w zależności od różnych modeli i wymagań. Zasadniczo dawka spoiwa do tabletek granulacyjnych suchych wynosi 5%, a dawka spoiwa dla mokrych tabletek granulacyjnych wynosi 2%.
4.3 jako agent zawieszający
Środek zawieszający jest lepką substancją żelową o hydrofilowości, która może spowolnić prędkość sedymentacji cząstek, gdy jest stosowana w środku zawieszającym, i można go przymocować do powierzchni cząstek, aby zapobiec agregowaniu i kurczeniu się cząsteczek do kulki. Zawieszający agenci odgrywają istotną rolę w tworzeniu zawieszeń. HPMC jest doskonałą różnorodnością zawieszenia środków, a jego rozpuszczony roztwór koloidalny może zmniejszyć napięcie interfejsu ciekłobójczego i energii swobodnej na małych cząstkach stałych, zwiększając w ten sposób stabilność heterogenicznego układu dyspersyjnego. Stopień o wysokiej wartości tego produktu jest wykorzystywany jako preparat płynny typu zawiesiny przygotowany jako środek zawieszający. Ma dobry efekt zawieszenia, jest łatwy do redyskowania, nie przykleja się do ściany i ma drobne kadra cząsteczki. Zwykła dawka wynosi 0,5% do 1,5%.
4.4 Jako bloker, agent o długotrwałym uwalnianiu i agent korzystający z porów
Stopień o wysokiej wartości tego produktu służy do przygotowania hydrofilowej macierzy żelowej, podtrzymywane tabletki uwalniane, blokery i środki uwalniane dla matrycy mieszanej materiału, podtrzymywane tabletki uwalniane i ma wpływ na opóźnianie uwalniania leku. Jego stężenie użycia wynosi 10% ~ 80% (m /w). Gatunki o niskiej wiadności są stosowane jako środki tworzące porów dla preparatów o długotrwałym lub kontrolowanym uwalnianiu. Początkowa dawka wymagana do efektu terapeutycznego tego typu tabletki można szybko osiągnąć, a następnie wywierać działanie zwalnianego lub kontrolowanego uwalniania, a efektywne stężenie leku we krwi jest utrzymywane w organizmie. Gdy hypromelloza spotyka wodę, nawilża, tworząc warstwę żelową. Mechanizm uwalniania leku z tabletki macierzy obejmuje głównie dyfuzję warstwy żelowej i erozję warstwy żelowej.
4.5 Klej ochronny jako zagęszczacz i koloid
Gdy ten produkt jest używany jako zagęszczacz, powszechnie stosowane stężenie wynosi 0,45%~ 1,0%. Produkt ten może również zwiększyć stabilność kleju hydrofobowego, tworzyć ochronne koloid, zapobiegać aglomerowaniu i aglomerowaniu, hamując w ten sposób tworzenie osadu, a jego zwykłe stężenie wynosi 0,5%~ 1,5%.
4.6 Materiał kapsułek dla kapsułek
Zwykle materiał kapsułki kapsułki kapsułki oparty jest na żelatynie. Proces produkcyjny skorupy kapsułki żelatynowej jest prosty, ale istnieją pewne problemy i zjawiska, takie jak słaba ochrona przed wilgocią i lekami wrażliwymi na tlen, niski wskaźnik rozpuszczania leku i opóźniona rozpad położenia kapsułki podczas przechowywania. Dlatego hypromelloza, jako substytut kapsułek żelatynowych, stosuje się w przygotowaniu kapsułek, co poprawia efekt tworzenia i wykorzystania kapsułek i był szeroko promowany w kraju i za granicą.
4.7 jako bioadhezyjne
Technologia bioadhezji, zastosowanie substancji zarobków z bioadhezyjnymi polimerami, poprzez przyczepność do błony śluzowej biologicznej, zwiększa ciągłość i szczelność stykalnego styku między przygotowaniem a błoną śluzową, dzięki czemu lek jest powoli uwalniany i wchłaniany przez błonę śluzową w celu osiągnięcia celów terapeutycznych. Obecnie jest szeroko stosowany w leczeniu chorób jamy nosowej, błony śluzowej jamy ustnej i innych części. Technologia bioadhezji przewodu pokarmowego to nowy system dostarczania leków opracowany w ostatnich latach. Nie tylko przedłuża czas przebywania preparatów farmaceutycznych w przewodzie pokarmowym, ale także poprawia wydajność kontaktową między lekiem a błoną komórkową w miejscu absorpcji, zmieniając płynność błony komórkowej, zwiększa penetrację leku do jelitowych komórek nabłonkowych, a tym samym poprawiając bioawilarność leku.
4.8 jako żel miejscowy
Jako przygotowanie do skóry, żel ma szereg zalet, takich jak bezpieczeństwo, piękno, łatwe czyszczenie, tanio, prosty proces przygotowania i dobra kompatybilność z narkotykami. kierunek.
Czas po: 14-2025 lutego